“Allocaine” reorienta aqui. Para não ser confundido com
o Allococaine.
O Procaine é uma droga anestésica local do amino grupo do éster. É o mais de uso geral em procedimentos dentais a insensibilizado a área em torno de um dente e é usado igualmente para reduzir a dor da injeção intramuscular da penicilina. Devido à ubiquidade da marca registrada Novocain ou Novocaine, em algumas regiões, o procaine é referido genericamente como o novocaine. Atua principalmente como um construtor do canal do sódio. É usado hoje terapeuticamente em alguns países devido ao seus sympatholytic, anti-inflamatório, perfusão-aumentando, e humor-aumentando efeitos.
O Procaine foi sintetizado primeiramente em 1905, imediatamente depois do amylocaine. Foi criado pelo químico Alfred Einhorn que deu ao produto químico a marca registrada Novocaine, do novembro latino (significado “novo”) e - o caine, um término comum para os alcaloides usados como anestésicos. Foi introduzido no uso médico pelo cirurgião Heinrich Braun.
Antes da descoberta do amylocaine e do procaine, a cocaína era um anestésico local de uso geral. Einhorn desejou sua descoberta nova a ser usada para amputações, mas para esta anestesia geral preferida cirurgiões. Os dentistas, contudo, encontraram-na muito útil.
Farmacologia
Aplicação do Procaine antes da remoção de um dente deteriorado
O uso preliminar para o procaine é como um anestésico.
Com exceção de seu uso como um anestésico dental, o procaine é usado menos frequentemente hoje, desde que umas alternativas mais eficazes (e mais hypoallergenic) tais como o lidocaine (Xylocaine) existem. Como outros anestésicos locais (tais como o mepivacaine, e o prilocaine), o procaine é um vasodilator, assim coadministered frequentemente com epinefrina com a finalidade do vasoconstriction. O Vasoconstriction ajuda a reduzir o sangramento, aumenta a duração e a qualidade da anestesia, impede a droga da circulação sistemática de alcance nas grandes quantidades, e total reduz a quantidade de anestésico exigida. Como um anestésico dental, por exemplo, mais novocaine é necessário para o tratamento de canal de raiz do que para um enchimento simples. Ao contrário da cocaína, um vasoconstrictor, procaine não tem as qualidades eufóricos e aditivas que o põem em risco do abuso.
O Procaine, um anestésico do éster, é metabolizado no plasma pelo pseudocholinesterase da enzima com a hidrólise no para-amino ácido benzoico (PABA), que é excretado então pelos rins na urina.
Uma injeção do procaine de 1% foi recomendada para o tratamento das complicações do extravasação associadas com o venipuncture, os esteroides, e os antibióticos. Do mesmo modo recomendou-se para o tratamento das injeções intra-arteriais inadvertidas (10 ml do procaine de 1%), porque ajuda a aliviar a dor e o espasmo vascular.
O Procaine é um aditivo ocasional em drogas de rua ilícitos, tais como a cocaína. Os fabricantes de MDMA igualmente usam o procaine como um aditivo nas relações que variam do 1:1 até 10% MDMA com procaine de 90%, que pode ser risco de vida.
Efeitos adversos [edite]
A aplicação do procaine conduz à depressão da atividade neuronal. A depressão faz com que o sistema nervoso torne-se hipersensível, produzindo o desassossego e a agitação, conduzindo a menor às convulsões severas. [citação necessária] os estudos em animais mostraram que o uso do procaine conduziu ao aumento de níveis da dopamina e da serotonina no cérebro. Outras edições podem ocorrer devido a variar a tolerância individual à dosagem do procaine. O nervosismo e a vertigem podem levantar-se da excitação do sistema nervoso central, que pode conduzir à falha respiratória se overdosed. O Procaine pode igualmente induzir o enfraquecimento do miocárdio que conduz à parada cardíaca.
O Procaine pode igualmente causar as reações alérgicas que fazem com que os indivíduos tenham problemas com respiração, pruridos, e inchação. As reações alérgicas ao procaine são geralmente não em resposta ao procaine próprio, mas a seu metabolito PABA. As reações alérgicas são de fato bastante raras, calculado para ter uma incidência de 1 por 500.000 injeções. Aproximadamente um em 3000 americanos nortes brancos é homozygous (isto é tem duas cópias do gene anormal) para o formulário atípico o mais comum do pseudocholinesterase da enzima, e não hydrolyze anestésicos do éster tais como o procaine. Isto conduz a um período prolongado de níveis elevados do anestésico no sangue e na toxicidade aumentada.
Contudo, determinadas populações no mundo tal como a comunidade de Vysya na Índia têm geralmente uma deficiência desta enzima.
O Procaine pode ser sintetizado em duas maneiras.
- O primeiro consiste na reação direta do éster ácido aminobenzoic do etilo 4 com o 2-diethylaminoethanol na presença do ethoxide do sódio.
- O segundo é por 4-nitrotoluene de oxidação ao ácido 4 nitrobenzoic, que é reagido mais com o cloreto de thionyl, o cloreto ácido resultante é convertido então com o diethylaminoethanol 2 para dar Nitrocaine. Finalmente, o nitro grupo é reduzido pela hidrogenação sobre o catalizador do níquel de Raney
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